肝素為白色或灰白色粉末，無臭無味，有吸濕性，鈉鹽易溶于水，不溶于乙醇、丙酮、二氧六環等有機溶劑。

肝素廣泛分布于哺乳動物的肝、肺、心、脾、腎、 胸腺、腸黏膜、肌肉和血液等，多與蛋白質結合成復合物存在。這種復合物無抗凝血活性, 隨著蛋白質除去而活性增加。各種組織中肝素的含量與肥大細胞的數目有關，當物理或化學刺激使肥大細胞脫顆粒（肥大細胞的一種功能狀態）時，肝素被釋放出來，在體內被肝臟產生的肝素酶滅活而從尿排泄出去。

10mg肝素在4h內能抑制500ml血漿凝固，是防治深層靜脈血栓形成等血栓栓塞性疾病的首選藥物，到目前為止還沒有一種能夠完全替代的產品。

肝素抗凝機制是抗凝血酶起作用，在血液α-球蛋白（肝素輔因子）的共同參與下，抑制凝血酶原變成凝血酶。肝素還具有澄清血漿脂質、降低血膽固醇和增強抗癌藥物等作用図。臨床廣泛用作各種外科手術前后防治血栓形成和栓塞，輸血時預防血液凝固和保存鮮血時的抗凝劑的。靜脈注射10分鐘見效，作用維持24小時，效果較為恒定。

肝素是高度硫酸化的糖胺聚糖，屬于不均一的多糖分子，分子量在3000～30000Da 之間，平均分子量約15000Da。肝素主要組成部分是L-艾杜糖醛酸和D-葡糖胺構成的三硫酸雙糖單位，其中以艾杜糖醛酸為主，其次是葡萄糖醛酸。肝素的含硫量在9%~12%之間，硫酸基在氨基葡萄糖的2位氨基和6位羥基上，分別成磺酰胺和酯。艾杜糖醛酸的2 位羥基成硫酸酯，帶有負電荷。分子呈螺旋形纖維狀。

肝素的糖苷鍵不易被水解，O-硫酸基對酸水解相當穩定，N-硫酸基對酸水解敏感，在溫熱的稀酸中會失活，溫度越高，pH越低，失活越快。在堿性條件下，N-硫酸基相當穩定。與氧化劑反應，可能被降解成酸性產物，使用氧化劑精制肝素時，收率一般能達到80%左右。

肝素分子結構單元中含有5個硫酸基和2個羧基，呈強酸性，為聚陰離子，能與陽離子反應生成鹽。游離酸在乙醚中有一定溶解性。比旋度[α]²⁰D數據位游離酸（牛、豬）+53°～+56°，中性鈉鹽（牛）+42°，酸性鋇鹽（牛）45°。在紫外185～220nm波長處有特征吸收峰，在 230～300nm 無光吸收。如有雜蛋白存在時，則最大吸收在 265～292nm，最小吸收在240～260nm。在紅外890cm^-1、940 cm^-1有特征吸收峰，測定1210 cm～1150 cm 吸收強度，可用于快速測定。