肝素本身不具有抗凝作用，其主要與抗凝血酶III（AT III）結合而增強其活性，影響凝血因子X II（F XIIa），F XIa，F Xa，F IXa和F IIa的活性從而間接發揮抗凝作用。肝素結合AT III使AT III的構象發生改變而被激活。活化的 AT III可以滅活凝血因子 Xa，抑制凝血酶原酶復合物的形成；AT III與凝血酶、肝素不可逆地形成復合物，使凝血酶失活，從而發揮抗凝活性。

肝素會影響蛋白酶的酶學性質和肥大細胞顆粒中活性物質的釋放，從而影響肥大細胞在變態反應、宿主防御反應等免疫調節中的作用。

肝素能夠結合和中和炎癥反應過程中的多種炎性介質和釋放的酶，抑制炎癥細胞的活化。肝素能夠有效阻斷三磷酸肌醇介導的細胞內 Ca2+ 的釋放，從而抑制肥大細胞脫顆粒釋放組胺等等。肝素可能影響到炎癥細胞募集過程中的捕獲、 滾動、活化、黏附和遷移等多個環節。

肝素可以抑制乙酰肝素酶（HPSE）的活性，進而抑制腫瘤轉移和腫瘤組織血管的新生。肝素能夠促進血管內皮細胞釋放TFPI，發揮抗腫瘤的作用。

注：乙酰肝素酶（HPSE）是一種內切糖苷酶，能夠裂解機體內廣泛分布的硫酸乙酰肝素，從而調節癌細胞的增殖、腫瘤血管生成、轉移等

 組織因子（TF）在多種惡性腫瘤中異常表達，參與腫瘤相關的高凝狀態、血管生成和轉移。TFPI是組織因子的天然抑制劑。

 肝素能增強其他成脂誘導分化劑誘導的細胞成脂分化。

肝素可能通過影響細胞與細胞外基質的相互作用來影響成脂分化的過程等等