藥代動力學
肝素、低分子肝素均可靜脈、皮下注射給藥,禁止肌肉注射。
肝素靜脈滴注起效迅速,皮下注射的生物利用度僅用30%;
低分子肝素皮下注射時,吸收均勻,生物利用度≥90%。
大多數情況下,皮下注射低分子肝素,可以代替肝素的持續靜脈滴注。
肝素可被網狀內皮細胞系統清除和降解,少量肝素經腎臟排泄。低分子肝素主要通過腎臟排泄,腎臟功能不全的患者可能發生蓄積,導致出血;因此腎功能不全患者依據肌酐清除率調整劑量,嚴重腎功能不全患者禁止使用。
肝素血漿半衰期較短,約為1-5小時,與劑量有關,如800U/Kg時,半衰期為5小時;低分子肝素的血漿半衰期較長,約為3-5小時。
副作用
與肝素比較,低分子肝素出血發生率較低。使用肝素時,特別是靜脈滴注給藥,需要監測活化部分凝血酶時間(APTT)。低分子肝素有必要時可監測抗Ⅹa因子。
魚精蛋白只能與分子量較大的肝素結合。魚精蛋白可完全消除肝素的抗凝作用(1mg硫酸魚精蛋白可中和100U肝素),可部分消除低分子肝素的抗凝作用。
肝素可引起血小板減少癥,應進行血小板計數監控;低分子肝素引起血小板減少癥的發生率較低,但也應進行血小板計數監控。
大劑量或長期使用肝素,偶爾會引起骨質疏松和自發性脊椎骨折;與肝素相比,低分子肝素很少引起骨質疏松。
以上信息摘自網絡,如有侵權,請聯系刪除。