本品用于抗雌激素療法治療后無效、病情進(jìn)展或激素受體呈陽性的絕經(jīng)后婦女轉(zhuǎn)移性晚期乳腺癌的治療。
肌注，每月1次，每次250mg，可單次注射5ml或分2次注射(1次2.5ml)；注射時(shí)應(yīng)慢。
本品是一類新的雌激素受體拮抗劑——雌激素受體下調(diào)劑類抗乳腺癌治療藥物。由于在許多乳腺癌患者中均發(fā)現(xiàn)有雌激素受體(ER)，且腫瘤生長受到雌激素的刺激，因此降低雌激素的濃度是目前治療乳腺癌的主要方法之一。本品可以與雌激素受體競爭性結(jié)合，親和力與雌二醇相似；本品還可阻滯受體，抑制雌激素的結(jié)合，并激發(fā)受體發(fā)生形態(tài)改變，降低ER濃度而損害腫瘤細(xì)胞，這種通過ER通道的作用與細(xì)胞增生標(biāo)志物Ki67的減少有關(guān)。本品可下調(diào)人體乳腺癌細(xì)胞中的ER蛋白，將ER下調(diào)在腫瘤細(xì)胞內(nèi)，使腫瘤的生長最小化。由于本品不改變已存在的腫瘤ER狀態(tài)，不影響新的ER產(chǎn)生，因此腫瘤繼續(xù)被“程序化”為ER陽性，這樣本品持續(xù)發(fā)生治療作用。目前未發(fā)現(xiàn)有藥物相互作用，未與強(qiáng)的CYP3A4抑制劑之間進(jìn)行相互作用的研究。
本品靜注后在體內(nèi)分布廣泛而快速，穩(wěn)態(tài)時(shí)表觀分布容積約為3～5L/kg，并在肝內(nèi)快速清除；單次肌注本品后血漿濃度約7天后達(dá)到峰值并維持至少1個(gè)月，谷濃度約為峰濃度的1/3，t1/2約為40天。每月1次肌注本品250mg后血漿濃度約在3～6次劑量后達(dá)穩(wěn)態(tài)，多次劑量后的藥時(shí)曲線下面積(AUC)是單次劑量的2.5倍，谷濃度與單次劑量的峰濃度相當(dāng)。本品與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%，主要結(jié)合成分為極低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)。肌注和靜注本品后在體內(nèi)進(jìn)行與內(nèi)源性甾體激素相似的多種途徑的生物轉(zhuǎn)化，包括氧化，芳香酶羥化，與葡萄糖醛酸或硫酸在甾體核的第2、第3和第17位結(jié)合，氧化側(cè)鏈的氧硫基。在已確定的代謝物中大多數(shù)無活性或與母體活性相似，并主要從糞便中排出，從腎清除者不到1%，主要代謝酶為CYP3A4。

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